環孢素膠囊 Cyclosporin Capsules
藥理毒理
環孢素(su)(su)為一新型的(de)(de)(de)T淋(lin)巴細(xi)(xi)胞(bao)(bao)調節劑,能(neng)(neng)特(te)異性(xing)(xing)地抑(yi)(yi)制輔助(zhu)T淋(lin)巴細(xi)(xi)胞(bao)(bao)的(de)(de)(de)活(huo)性(xing)(xing),但并不(bu)抑(yi)(yi)制T淋(lin)巴細(xi)(xi)胞(bao)(bao),反而促(cu)進(jin)其(qi)增殖。本品(pin)(pin)亦(yi)可抑(yi)(yi)制B淋(lin)巴細(xi)(xi)胞(bao)(bao)的(de)(de)(de)活(huo)性(xing)(xing)。本品(pin)(pin)還能(neng)(neng)選擇(ze)性(xing)(xing)抑(yi)(yi)制T淋(lin)巴細(xi)(xi)胞(bao)(bao)所分(fen)泌(mi)(mi)的(de)(de)(de)白(bai)細(xi)(xi)胞(bao)(bao)介素(su)(su)-2、Y-干擾素(su)(su),亦(yi)能(neng)(neng)抑(yi)(yi)制單核、吞噬(shi)細(xi)(xi)胞(bao)(bao)所分(fen)泌(mi)(mi)的(de)(de)(de)白(bai)細(xi)(xi)胞(bao)(bao)介素(su)(su)-|。在明顯抑(yi)(yi)制宿主細(xi)(xi)胞(bao)(bao)免疫的(de)(de)(de)同時,對體(ti)液(ye)免疫亦(yi)有抑(yi)(yi)制作(zuo)(zuo)用。能(neng)(neng)抑(yi)(yi)制體(ti)內抗(kang)(kang)移(yi)植物抗(kang)(kang)體(ti)的(de)(de)(de)產生,因(yin)而具有抗(kang)(kang)排拆的(de)(de)(de)作(zuo)(zuo)用。 本品(pin)(pin)不(bu)影響吞噬(shi)細(xi)(xi)胞(bao)(bao)的(de)(de)(de)功能(neng)(neng),不(bu)產生明顯的(de)(de)(de)骨髓抑(yi)(yi)制作(zuo)(zuo)用。
藥代動力學
口服吸收不(bu)規則、不(bu)完全,且對不(bu)同(tong)個體的(de)差異較(jiao)大(da)。口服后達峰(feng)時間約(yue)為3.5小時,全血(xue)的(de)濃度可為血(xue)漿(jiang)的(de)2~9倍,成人(ren)的(de)血(xue)漿(jiang)t為19(10~27)小時,而兒童僅(jin)約(yue)為7(7-19)小時。本品由肝臟代(dai)謝,經膽道排(pai)(pai)泄(xie)至糞(fen)便中(zhong)排(pai)(pai)出(chu),僅(jin)有(you)6%經腎臟排(pai)(pai)泄(xie),其中(zhong)約(yue)0.1%仍以(yi)原形(xing)排(pai)(pai)出(chu)。
用法用量
成人口服常用量:開始劑量按體重每日12-15mg/kg,1~-2周后逐漸減量,一般每周減少開始用藥量的5%,維持量約為每日5~10mg/kg.對作移植術的患者,在移植前4~12小時給藥。
小兒常用量:器官移植初始劑量按體重每日6~11mg/kg,維持量每日2~6mg/kg。
臨床應用
主要用于(yu)治療(liao)器官(guan)移植排斥反(fan)應和(he)自(zi)身免疫性疾病
·移植
①器官移植:包括腎、肝、心、肺、心肺聯合、胰、角膜移植等
②骨髓移植
·非移植
分子式(Molecular Formula):CnHaNO。·HSCN
分子量(Molecular Weight):793.02
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